ПОДПИСАТЬСЯ НА НОВОСТИ
Подписка по Email - новости

Отменить подписку
61

Противоаллергенные (антигистаминные) препараты 1, 2 и 3-го поколения

2013
17
Ноя
Barbara Voche
viewsПросмотров: 896         commentsКомментариев: 1

весення аллергияСегодня аллергию называют болезнью цивилизации. Согласно данным ВОЗ, по уровню заболеваемости аллергия занимает 3-е место среди других нозологий. Согласно статистическим данным, сейчас в мире той или иной формой аллергических заболеваний страдает 20-40% населения, то есть, по меньшей мере, каждый 5-й житель планеты - аллергик. На сегодня >40% населения планеты имеет в анамнезе аллергию. Каждые 10 лет количество пациентов с аллергическими заболеваниями удваивается. Согласно прогнозам, уже в ближайшие десятилетия каждый житель Земли будет страдать аллергическим заболеванием. По официальным данным, в России аллергия диагностирована у около 1,5% населения. Однако реальные цифры намного выше - до 25%.

детская аллергияЗначительная распространенность аллергических заболеваний создает условия для бурного развития такой области фармации, как разработка противоаллергических препаратов. Более того, распространенность различных форм аллергических заболеваний приобретает масштабы пандемии. Именно поэтому имеет место очень широкое применение противоаллергических препаратов, что, безусловно, создает предпосылки для возникновения случаев их нерационального приема. Вследствие этого повышается частота и тяжесть побочных эффектов противоаллергических средств.

Есть много разновидностей антигистаминных препаратов, однако ни одна из них не есть общепринятой. Согласно классификации, предложенной Европейской академией клинической иммунологии и аллергологии, все антигистаминные препараты разделяются на препараты «старого» и «нового» поколения. Они отличаются по механизму действия, степени аффинности к Н1-рецепторам, частоте возникновения и тяжести побочных эффектов, имеют разный фармакокинетический профиль. Кроме того, по времени создания их разделяют на препараты 1, 2 и 3 поколения.

Противоаллергенные препараты I поколения

Противоаллергенные препараты Препараты 1-го поколения также называют седативными (согласно доминирующим побочным эффектам), а препараты 2-го поколения наоборот называют неседативными. К 3-му поколению относят новейшие препараты - активные метаболиты препаратов 2-го поколения и терапевтически активные энантиомеры (хирально чистые молекулы), которые проявляют высочайшую антигистаминную активность и при этом лишены седативного эффекта, а также кардиотоксического действия присущего препаратам 2-го поколения.

Противоаллергенные препараты классифицируют в зависимости от их химического строения. Все они являются азотистыми основаниями, что содержат в структуре алифатическую боковую цепь (как и молекулы гистамина) замещенного этиламина, что и обеспечивает их антигистаминную активность. Все противоаллергенные препараты 1-го поколения (фенотиазины, этаноламины, этилендиамины, пиперазины, пиридоиндолы, пиперидины), кроме Н1, блокируют также мускариновые, холинергические, серотониновые рецепторы. Это обусловливает возникновение дополнительных фармакологических эффектов (седативного, анксиолитического, противокашлевого, местноанестезирующего, противорвотного, антимигренозного т.д.). Недостатками антигистаминных препаратов 1-го поколения являются: возникновение явления тахифилаксии, что обусловливает необходимость замены препаратов вследствие снижения эффективности при их длительном применении. В пользу средств 1-го поколения свидетельствует наличие топикальных и инъекционных лекарственных форм, что позволяет применять их локально (при ожогах, укусах насекомых), при терапии терминальных состояний (ангионевротический отек, анафилактический шок), а также длительный (более 50 лет) опыт применения, что обусловливает прогнозируемость фармакологических и побочных эффектов.

Противоаллергенные препараты II поколения

Антигистаминные препараты Антигистаминные препараты 2-го поколения (азатидины, алкиламины, пиперазины, хинуклидины, трипролидины, оксатомиды, фталазиноны, оксипиперазины, пиперидинкарбоновые кислоты, пиперидины, пиперидинимидазолоны) появились на фармацевтическом рынке в 1980-х годах. Они неконкурентно и медленно связываются с Н1-рецепторами, что позволяет назначать эти препараты 1 - 2-ва раза в сутки, применять их длительными курсами без снижения эффективности. Однако астемизол и терфенадин способны вызвать фатальные аритмии типа пируэт, кумулируются в организме, что приводит к возникновению тяжелых побочных эффектов. При применении этих препаратов необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами (ингибиторами цитохрома Р450, а именно макролидами, антифунгальными средствами и др.).
Препараты 2-го поколения (лоратадин и цетиризин) имеют выгодный фармакокинетический профиль (кратность приема - 1 раз в сутки), не оказывают кардиотоксического и седативного действия. Кроме того, они имеют большое количество генерических версий, что значительно снижает стоимость таких лекарственных средств и делает их доступными для большинства пациентов.

Противоаллергенные препараты III поколения

Антигистаминные препараты 3-го поколения - это активные метаболиты препаратов предыдущего поколения. Для них характерны:

  • быстрая абсорбция и распределение в таргетных органах;
  • высокая биодоступность;
  • длительный период полувыведения, что обеспечивает возможность однократного приема и сохраняет эффекта до 24 часов;
  • дополнительная противовоспалительная активность;
  • отсутствует клинически значимое взаимодействие с другими лекарствами;
  • отсутствие тахифилаксии;
  • у больных с нарушением функции почек и печени нет необходимости коррекции дозы.

Видео: "Антигистаминные препараты в лечении аллергии 1-я часть"

Видео: "Антигистаминные препараты в лечении аллергии 2-я часть"

Автор:
ОЦЕНИТЬ НОВОСТЬ
5   (голосов: 2)
Читайте также:
Что больше всего страдает при варикозе и принципы его лечения
Что больше всего страдает при варикозе и принципы его лечения
Варикозная болезнь, варикозное венное расширение - это заболевание, которому...
2015
7
Авг
Марія Козинець
Просмотров: 361 Комментариев: 0
Комментарии (1)
Admin Написал
17 Ноябрь 13
avatar
Аллергия - это реальная эпидемия нашего времени.

Чтобы добавить комментарий нужно авторизироваться.
Авторизируйтесь используя Yandex Google Вконтакте Mail.ru Twitter